エフェキソールの効き目で幸せに

比較的新しい薬であるエフェキソール（ベンラファキシン）には、セロトニンとノルアドレナリンの再取込みを妨げて明るい気分を長引かせる効果があり、抗うつ剤としての効果が高いものです。

脳には、神経伝達物質と呼ばれる多数の異なった混合物があり、神経細胞間の化学伝達物質として機能しています。 主要な神経伝達物質として、セロトニンとノルアドレナリンがありますが、 エフェキソールは、これらが神経細胞に再吸収されるのを防ぐことで、その有用性を高めます。その結果、気分が軽くなり、うつ症状や不安が軽減されることになります。

エフェキソール‐うつ病と不安障害の革新的治療薬

うつ病や不安障害は、見た目にさまざまですが、いずれも深刻な病気であり、肉体的な疾患と同じように、専門家による治療と理解を必要とするものです。

うつ病や不安障害は、一般的に考えられているよりもずっと広く普及しており、例えば 米国国立精神衛生研究所（NIMH）が発表した最新の数字には考えさせられるものがあります。

• あらゆる年齢層のアメリカ人成人およそ1480万人、あるいは18歳以上の人口の約6.7%が大うつ病性障害の影響を受けている。

• 2008年のアメリカでは、大うつ病性障害が15～44歳の人々における廃疾の主要原因である。

• 胸腺異常症として知られる、慢性（少なくとも2年間は持続）の軽症うつ病の場合は、18歳以上のアメリカ人成人の約1.5%、人数で言うと、およそ330万人に影響を及ぼしている。

また、パニック障害、強迫神経症、全般性不安障害、および心的外傷後ストレス障害を含めた不安傷害は、毎年約4000万人のアメリカ人成人（人口の約18%）に影響を及ぼしています。

うつ病や不安障害が健康上の大きな問題であることに疑いの余地はなく、製薬業者が抗うつ剤の開発に何百万ドルも投資していることは驚きに値しません。中でも最も新しいものとして、エフェキソール（ブランド名ベンラファキシン）が挙げられますが、この革新的なうつ病治療の詳細について言及する前に、まず、うつ病および不安障害についての理解を深めることが必要でしょう。

うつ病とは？

うつ病は非常に複雑な、心身を衰弱させる疾患ですが、専門知識を持たない一般の人々からの誤解を受けがちです。 気分が落ち込んだり体調が優れない時に、すぐに立ち直れないと感じることは、多かれ少なかれ誰にでもあることですが、うつ病は、このような状態とは一線を画します。

うつ病と不安障害のタイプについては後で詳しく述べますが、うつ病の症状には個人差があるだけでなく、うつ病のタイプによっても異なります。しかしながら、すべてのタイプに共通する一般的な症状として、以下のようなものがあります。

• 気分の変動‐絶望感、無力感、無気力、空虚感、悲しみなど、あらゆる気分を経験。

• 思考プロセスの変化‐自己批判を繰り返す、思考能力が鈍る、記憶力や集中力の低下など。自殺を試みる場合もある。

• 行動の変化‐それまでの趣味に興味を示さなくなったり、泣いて過ごすことが多くなったり、無気力になり、家族や友人を遠ざけ、アルコールやドラッグに溺れることもある。

• 肉体の変化‐気分が悪くなる、頭痛、胃痛など。寝付けない、夜中に何度も目が覚めるといった睡眠パターンの混乱。一方で、一日中ただ寝ることだけを望むケースも。その他、過食、食欲不振、性欲の低下など。

以上のような経験のある人もいるでしょうが、うつ病患者の場合はより厳しく、時間の経過とともに治まるものではありません。このような兆候が2週間以上続くようであれば、通常、うつ病と診断されます。

既に触れましたが、うつ病には、大うつ病性障害、双極性障害、胸腺異常症、季節性感情障害、産後うつ病など、さまざまなタイプがあります。

不安障害とは？

時の移り変わりとともに不安になったり、悲しくなったり、心配になったり、緊張したり、恐れを感じたりするのは、全く正常なことです。圧力下に置かれたり、ストレスの多い状況に直面すると、皆、これらの感情を経験します。 特に不安感は危機に対する身体の自然な反応で、切迫した状況で必ず生じるものです。

不安感は歓迎できない感情かもしれませんが、注意深く集中することで問題を解決するためのやる気と行動力を生むなど、実際に役に立つものなのです。しかし人によっては、常に不安感に苛まれたり、それが抵抗できないほどの大きさとなって他人と関われなくなる、あるいは日常生活に支障をきたすなど、不安障害を患うケースもあります。

うつ病同様、不安障害にも、それぞれ異なった兆候を持つ、全般性不安障害、強迫神経症、パニック障害、恐怖症、心的外傷後ストレス障害、社会不安障害といった、6つの主要なタイプがあります。

うつ病および不安障害の種類が多いことから、適切な臨床診断を得ることが非常に重要です。これらの疾患を鎮静させるには、医学専門家による治療が欠かせません。うつ病の治療には、その安全性と効力が立証済みの薬物療法が、大きな役割を果たしています。

ベンラファキシンとは？

ベンラファキシン（エフェキソール）は、うつ病治療への新しいアプローチを提供する、抗うつ剤薬物療法の一般的名称です。セロトニン、ノルエピネフリン再取り込み阻害薬、もしくはSNRIsとして知られる薬物群に属するエフェキソールは、他フォームの抗うつ剤とは異なる、ユニークな化学構造を持っています。紛らわしいことにSNRIという略語は、主に注意欠陥多動性障害（ADHD）に処方される、選択的ノルエピネフリン再取り込み阻害薬を示すために、しばしば用いられます。

エフェキソールの働き

エフェキソールは、神経伝達物質と呼ばれる、脳に自然に存在する化学物質に影響します。 神経伝達物質というのは、ニューロン（神経系細胞）間のコミュニケートを図る専門の化学物質です。 ニューロンはシナプス間隙として知られる小さなギャップによって切り離されていますが、このギャップに神経伝達物質をリリースすることで、1つのニューロンから別のニューロンへ有効に刺激を伝達させます。ここで、彼らは適切な受容体（ニューロン表面のタンパク質）に結合した後に、さらに刺激を伝達、もしくは移動を終了します。最終的に神経伝達物質自体は、神経終末によって破壊、または再吸収されます。

神経伝達物質は、記憶、学習、気分、行動、睡眠、疼痛知覚、性欲に大きく関わっています。あるものが刺激の伝達を促進している間に、別のものがそれを抑制するなど、異なる神経系で作用する異なった神経伝達物質には、異なる効果があります。うつ病に関わる3つの主要神経伝達物質は、ドーパミン、ノルエピネフリン（ノルアドレナリン）、セロトニン（5-HT）ですが、これらの神経伝達物質の脳内レベルが1つでも過剰に低くなる、もしくは不均衡が生じると、うつ病につながる場合があります。

これらの神経伝達物質に対するエフェキソールの影響について、正確なメカニズムが完全に理解されているわけではありませんが、ノルエピネフリンとセロトニンの再取込みを抑制することで作用すると考えられています。 また、エフェキソールはドーパミンの再取込みも多少抑制するのではないかとされています。つまり、再取込みを防ぐことで、これらの神経伝達物質（特にセロトニンとノルエピネフリン）レベルが増加されるのです。

エフェキソールは、神経伝達物質を増加させ、これら化学物質の不均衡を修正することで、うつ病による兆候を和らげます。セロトニンおよびノルエピネフリンのレベル低下とうつ病には関連性があるとされていますが、セロトニンは特に気分に影響し、ノルエピネフリンは俊敏さとエネルギーに対して、より大きく影響すると考えられています。 つまりこれは、エフェキソールがうつ病と不安障害の異なる局面に作用できることを意味します。

エフェキソールが効果的なタイプのうつ病と不安障害

これまで述べてきたように、うつ病は広範囲にわたる病気であり、また不安障害にも6つの主形態があります。 エフェキソールが万能薬だとは言いませんが、うつ病と、全般性不安障害（GAD）、（広場恐怖症のあるなしに関わらない）パニック障害（PD）、社会不安障害（SAD）に効果的であることが立証されています。

エフェキソールの即効性

うつ病や不安障害が一夜にして発症するものではないように、その治療にも時間がかかります。他の抗うつ剤同様、エフェキソールも即効薬ではありません。 治療の効果が表れるまで、4～8週間かかることもあるでしょう。 薬物療法の間も兆候が続くため、苛立たしく感じる患者をサポートする、プロによる健康管理が欠かせません。また、気分がよくなったからといって、専門家に相談せずに独自で服用量を変更してはいけません（中止後発現症状の詳細については、後ほど述べます）。

多くの人々が、セロトニンとノルエピネフリンのレベルを変えるエフェキソールの能力が、病気との闘いにおいて非常に効果的であると感じています。この二重作用によって気分が向上するだけでなく、より多くのエネルギーと敏捷性が提供されます。そして、うつ病の兆候が改善されることで、病気の原因となった諸事情にも対処できるようになるのです。

エフェキソールの効果

エフェキソールの効果は事例証拠だけに留まりません。例えば、その耐性や長期の再発防止を含め、エフェキソールを用いた大うつ病性障害の治療における、利用可能な全ての臨床試験についてのメタアナリシス（独立した複数の研究データを統合的に再解析する手法）が2009年に発表されましたが、 研究者達は、エフェキソールが単に大うつ病性障害に有効であるだけでなく、プロザック（フルオキセチン）やゾロフト（セルトラリン）などの選択的セロトニン再取込み阻害薬（SSRIs）と同じくらい効果的であること、少なくともエラビル（アミトリプチリン）やノルプラミン（デシプラミン）などの三環系抗うつ薬と同等に有効であることを結論付けています。さらに、大うつ病性障害の長期的治療にエフェキソールを使用することで、その再発が減少することも分かっています。

服用量

服用量はかかりつけの医師によって決定されるものですが、一般に初回の服用量としては、うつ病、全般性不安障害（GAD）、社会不安障害（SAD）の場合75mg、パニック障害（PD）の場合37.5 mg 。

また、服用量は時間の経過とともに調整が必要なこともあります。うつ病の場合、まず体が慣れるように、治療開始から数日間のエフェキソールの服用量は、37.5mgという少量に設定される場合もあるでしょう。

エフェキソールは一日一回、午前もしくは夕方の、毎日決まった時間に食事とともに服用すること。カプセルは分割したり水に入れたりせず、噛まずに丸ごと飲み込むこと。必要な場合は、慎重にカプセルを開け、スプーン1杯のりんごソースに中身を混ぜてから、すぐに飲み込むこと。その際、これを噛んではいけません。

副作用

あらゆる薬物療法同様、エフェキソールの服用にも副作用があります。ただし、ここに記載された副作用を誰もが経験するわけではありません。服用量を急に変えたり、治療を止めたりすることで、中止後発現症状が表れることがあるので、副作用が表れた場合には、服用量を変えるべきか、治療そのものを停止すべきか、専門家とよく相談すること。

研究によって明らかにされた、エフェキソールによる最も一般的な副作用は以下のとおりです。

• 便秘
• めまい
• 口の渇き
• 不眠
• 食欲減退
• 吐き気
• 神経過敏
• 眠気
• 発汗
• 衰弱

性欲が低下するケースもありますが、これはあまり一般的ではありません。また、非常に稀ではあるものの、人によっては遅漏を経験する男性もいます。体重に変動が生じる場合もありますが、これもごく少数に限られています。

場合によっては、エフェキソールの服用によって血圧やコレステロールのレベルが上がるため、高血圧もしくはコレステロール値が高い人は、服用前にその旨を医師に告げるようにしましょう。またこの場合、治療前に血圧を制御した上で、服用中も血圧チェックのための血液検査を定期的に受けることをお勧めします。

瞳孔散大の原因となる場合もあるため、緑内障や、眼圧増加の経験がある人は、治療前にその旨を医師に報告すること。

副作用が見られた場合は、かかりつけの医師に相談すべきですが、体がエフェキソールに慣れるに従って、このような副作用も治まる場合があります。ちなみに、副作用のために服用を停止する人は、全体の10％に限られています。

エフェキソールの停止

既に述べましたが、中止後発現症状を防ぐためには、エフェキソールの服用量を急に減らしたり、服用を突然に停止しないことが非常に重要です。中止後発現症状には、気分の変化や知覚障害に留まらず、肉体的な兆候も含まれる他、服用量を数回飛ばしただけで発症する恐れがあります。

このような中止後発現症状を避けるために、毎日の服用量は医師の監督下で徐々に下げられるべきです。エフェキソールに中毒性はありません。

警告

あらゆる種類の抗うつ剤を用いた治療は、病状を悪化させない、あるいは自殺願望を生じさせないために、特に治療開始時における経過や服用量を密接に見守る必要があります。子供や十代の青少年、および若年成人では、自殺願望のリスクが特に高まるため、エフェキソールの抗うつ剤としての使用は承認されていません。

妊婦および授乳中の女性は、医師の許可なく服用しないこと。

エフェキソールによる影響が分かるまで、車の運転や機械操作には注意すること。エフェキソールによる治療中は、アルコールを飲まないこと。

エフェキソールに含まれる成分にアレルギーのある人は服用を避けること。

薬物相互作用

薬が互いの作用に影響を与え合うことから、市販薬、ビタミン剤、ハーブ、サプリメントを含め、薬物治療を受けている人は、その旨を医師に告げることが非常に重要です。

• モノアミン酸化酵素阻害薬（MAOI）抗うつ剤を服用している場合はエフェキソールを服用しないこと。エフェキソールを服用するなら、治療開始の14日前にMAOI薬物療法を停止すること。また、エフェキソールによる治療終了後、少なくとも7日間はMAOI抗うつ剤を服用しないこと。

• 特に、他にもセロトニンに影響する薬物療法を受けている場合、エフェキソールを併用することで、セロトニンシンドロームとして知られる、命に関わる病気を発症するリスクがあります。これに該当する薬としては、選択的セロトニン再取込み阻害薬（SSRI）抗うつ剤、抗生物質リネゾリドを含めたMAOIs、その他のセロトニン‐ノルエピネフリン再取り込み阻害剤、リチウム、トラマドール、セントジョーンズワート、トリプトファンサプリメント、およびトリプタンとして知られる偏頭痛薬物療法などが挙げられます。このうち、いずれかの療法を受けている場合は、エフェキソールの服用によって、セロトニンシンドローム（中枢神経系の過剰なセロトニンによって引き起こされる毒性状態）が発症する可能性を考慮し、治療を開始する前に専門家に相談すること。

• アスピリン、非ステロイド系抗炎症薬、ワルファリン、その他、血液の凝固に影響する薬とエフェキソールを併用する場合、出血のリスクが高まることがあります。

注意

多くの抗うつ薬同様、エフェキソールにも、他の抗うつ薬（特にゲロバイタルH3を含むMAO阻害薬）や、アドラフィニルなどのノルアドレナリン増強剤の働きを妨害する可能性があります。

上記記載の内容は、製品に添付されている説明書を日本語訳したものであり、医師、専門家の指導に成り代わるものではありません。　製品のご使用は、必ず担当医の指導のもとでおこなってください。