利用可能な中で最も安全なエルドーパ治療法

シネメットは、パーキンソン病治療の最先端で使われています。パーキンソン病は治せる病気ではありませんが、シネメットを服用することで兆候が緩和され、患者の苦しみが軽減されます。
しかしながら、シネメットに興味を示すのは、パーキンソン病患者に限ったことではありません。シネメットは、長寿にとって欠かせないとされる、成長ホルモンのレベルを増加させることも知られています。
こういったシネメットの効果を知るために、まず初めに、パーキンソン病そのものについての理解を深めていくことにしましょう。

パーキンソン病

パーキンソン病の症状が正式に記述されたのは、1817年、ロンドンの内科医ジェームズ・パーキンソン氏の手によるものが初めてでしたが、歴史的文献を見ると、病気そのものは、恐らく何千年も前からあった事が示唆されています。
パーキンソン病にかかる率は男女ともに等しく、現在、世界中で数十万人という人々に影響を与えています。アメリカだけでも、少なくとも50万人がパーキンソン病患者がいると見積もられていますが、それに加えて、毎年、約5万件ものケースが新しく報告されている状態です。

3万人以上がパーキンソン病を患っているオーストラリアでは、アルツハイマー病に次いで一般的な神経変性疾患とされています。

年齢が最も大きな危険要因であるため、これらの数字は、今後の高齢化社会に伴い、ますます上昇することでしょう。パーキンソン病を発病する平均年齢はおよそ60歳とされており、40歳以下では稀ですが（新しく診断される中の10分の１）、70歳以上になると著しく上昇します。また、普及率、発生率ともに、年々増える傾向にあります。
パーキンソン病というのは、脳内の、ドーパミンと呼ばれる神経伝達物質の不足がはっきりと現れる兆候を伴う、進行性の神経変性疾患です。
神経伝達物質は、脳細胞（ニューロン）間に化学メッセージを送る、脳のメッセンジャー・サービスのような働きをしていますが、ドーパミンレベルが著しく低下した場合、パーキンソン病の症状が現われます。
兆候が特に身体の動きに影響するのは、ドーパミン不足によって影響を受ける脳のエリアに関係するものです。脳の奥深くに隠された専門エリアによって、動作が調整され、筋肉運動が滑らかに、規則的に保たれていますが、これらのエリアには、基底核、黒質、および小脳が含まれています。
これらのエリアを互いに結び付ける一連の神経経路は、適切なメッセージを送るため、黒質で作られるドーパミンに依存しています。
パーキンソン病では、黒質内のドーパミンが著しく減少するため、これらの経路が乱されてしまいます（ドーパミンレベルが約80%下がると、パーキンソン病の症状が明らかとなる）。その結果として、以下のような動作の異常がもたらされます。

• 震え：手、腕、脚といった身体の先端部分や、顔の無意識で周期的な揺れ。影響を受けた部分を動かすと、震えは減少する。
• 動作緩慢：動きが緩慢になる。移動や身体の位置を変えることが難しくなる。足を引きずって歩くようになり、前かがみになることもある。顔の表情が乏しくなり、瞬きをせず凝視することも珍しくない。声帯が影響を受け、単調で小さな声になる場合もある。
• 筋硬直：特に腕、肩、首に影響を受けやすい。

残念ながら、これらの兆候は時間が経つにつれて悪化します。また、うつ症状が出ることも多く、三人に一人は認知症を発症します。兆候がどんどん悪化するため、最終的に、介助なしに日常生活を送ることが難しくなります。
脳における、こういった変化の直接の原因はまだ解明されていませんが、年齢が最大の危険要素であると考えられています。また、遺伝的要素も大きく、親戚縁者にパーキンソン病患者がいる人の発症率は高くなります。それ以外に、環境有害物質が原因であるとも考えられていますが、結局のところ、原因が何であれ、その治療には限りがあるとされています。

シネメットの効果

病気の初期段階では、兆候が日常生活に特に影響を及ぼさない限り、治療が必要とされないこともあるでしょう。症状の悪化には個人差がありますが、病気が進むにつれて、治療が必要となってきます。現在、パーキンソン病の治療に使われている薬がいくつかある中で、動作や筋肉強度の改善においては、シネメットが最も有効でしょう。また、震えや嚥下障害、涎などの抑制にも役立ちます。

パーキンソン病治療に用いられる多くの薬同様、シネメットにもエルドーパと呼ばれるレボドーパが含まれていますが、恐らくエルドーパは、パーキンソン病治療において最もよく知られているものでしょう。パーキンソン病の症状がドーパミン不足によって引き起こされる場合、これを逆転させ、かつ症状の緩和のためにドーパミンを投与すべきであることは、誰の目にも明らかなことでしょう。

ここで問題なのは、与えられたドーパミンが脳血液関門を通過できないため、必要とされる脳領域に到達できない点です。そこで登場するのが、ドーパミンの代謝前駆体として知られるエルドーパですが、エルドーパは、脳血液関門を通過した後に、脳の必要領域でドーパミンに変換されます。

1960年代に初めて導入された時、エルドーパはパーキンソン病治療に革命をもたらしました。患者の症状が、文字通り一夜にして消え去ったのです。しかしながら、エルドーパ治療を始めてから3～5週間が経過すると、薬の効果が減少することが明らかになりました。すなわち、兆候の軽減を保つためには、服用量を徐々に増やしていく必要があったのです。これは、副作用の増加が、疾病自体を超えて患者の負担になることを意味しました。

エルドーパ治療には、こういった制限のあることから、医師はパーキンソン病の初期段階にエルドーパを用いることに抵抗を感じます。しかしながら、エルドーパ治療が必要とされる段階になると、現在利用可能な中で最も安全なエルドーパ治療薬であるシネメットに注目が集まることになります。これは、シネメットにはカルビドーパと結合したエルドーパが含まれていることから、脳に到達する前にエルドーパが血液に流れ込むことを防げるためです。シネメットCRとして知られる緩効性シネメットには、100mgのエルドーパと、25mgのカルビドーパが含まれています。

パーキンソン病の治療以外に用いられるシネメットの用途

エルドーパは非常に有力な酸化防止剤であることが知られていますが、最も一般的な標準外使用は、成長ホルモンレベルの増加です。ある研究では、1日につき500mgのエルドーパを服用することによって、60歳の健常者の成長ホルモンレベルが、30代レベルに押し上げられたことが実証されています。このように、成長ホルモンレベルが上昇することで、身体が若返り、より健康になるため、以下のような効果がもたらされることが示されています。

• エネルギーと耐久力の増加
• 睡眠の改善
• 思考力と記憶力の向上
• 気分の改善
• 筋肉強化
• 減量
• 血圧低下
• コレステロール値の規制

よくある質問

【免責条項】個人の正確なニーズは担当医によって決定されるべきであり、ここで提供される情報は、あくまでも、臨床および公表された結果に基づく「標準的」なものであることをご了承ください。

ビタミンB6がシネメットの効果を軽減させるというのは本当ですか？
一般的にビタミンB6は、エルドーパ（シネメットの有効成分）をドーパミン（パーキンソン病によって失われる神経伝達物質）に変換させます。そのため以前は、ドーパミン過多による副作用が懸念されていましたが、実際には、シネメットがカルビドーパと結合したエルドーパであることから、むしろドーパミンの放出を遅らせ、血液への流出を防ぐことが可能です。したがって、シネメットをビタミンB6と併用した場合も、その効果が大きく損なわれることはないと考えられます。

服用量

通常、1日あたり1錠（25/100mg）を3回から始めて、疾患の状態、治癒への反応といった経過を見ながら、他に服用している薬の有無を考え合わせて調整していきます。担当医の指示なしに自己の判断で服用量を減らしたり、服用を中止しないこと。
成長ホルモンレベルを増加させる目的で服用している場合は、就寝前の服用するのが最も適しています。

副作用

すべての薬には、服用によって望ましくない副作用が生じてしまう可能性がありますが、シネメットも例外ではありません。副作用には、穏やかなものから深刻なものまで色々ありますが、いずれにせよ、できるだけ早く担当医に知らせるようにしてください。
シネメットには以下のような副作用がありますが、多くの人が副作用を経験しない、あるいは経験しても非常に穏やかであることが一般的です。

• 筋肉の単収縮や痙攣（パーキンソンの兆候に似ている場合もある）を含む、コントロールできない異常な動き。
• 特に急に立ち上がった際の、めまいや意識もうろう。飲酒によって悪化する場合がある。シネメットから受ける影響がはっきりするまで、車の運転や機械操作には十分な注意が必要。
• 吐き気、嘔吐、食欲不振。
• 黒みがかった唾液。
• 異常な夢。
• 眠気および突発性就眠。
• まぶたのひきつりや痙攣。
• 緩慢な動作。
• 性欲の増加。
• ギャンブル、買い物、食事、薬の服用などと関連した強迫行動や、無意味な活動の反復

以下のような副作用は非常に稀ですが、より深刻であるため、直ちに担当医に知らせるようにしましょう。

• 排尿時の痛み、排尿困難、血尿
• うつ病のような気分の変化
• 物忘れがひどい
• 疲労感、息切れ、顔色が悪いなどの貧血のサイン
• 熱、寒気、咽喉痛、口内炎といった、感染症のサイン
• 普段より打ち身や出血が増える、鼻血
• 意識の消失
• 発疹、痒み
• じんましん、炎症、発疹など、赤く痒みを伴う肌の腫れ
• 手足の刺痛、あるいは感覚が失われる
• 黒子が増える、あるいは既存の黒子やシミ、あざの色や形、大きさが変わるといった、黒色腫のサイン

これも一般に稀なものですが、万が一、以下のような副作用が生じた場合は、直ちに担当医に伝えるか、最寄の病院の救急に行ってください。

• 顔、唇、口、喉、舌の腫れによる嚥下障害、あるいは呼吸困難
• 直腸からの出血、黒くねばねばした便通、血の混じった下痢
• 吐血、コーヒーの出し殻のような物を吐く
• 胸の痛み
• 動悸、不整脈
• 熱を伴った筋肉硬直
• 強迫観念、誇大妄想、幻覚といった精神的変化
• 息切れ、呼吸困難

注意

医者による監督下以外で、ヒデルギンなどの他のドーパミン増強剤とシネメットを併用しないでください。

シネメットを服用出来ない人

• シネメットの成分にアレルギーのある人
• 医師の診断を受けていない、皮膚の異常な膨らみや黒子がある人
• 皮膚がんや黒色腫を患ったことがある
• 狭隅角緑内障をわずらったことがある
• MAO阻害薬を服用している

下記のいずれかに該当する場合は、シネメットの服用前に担当医と相談してください。

• 特にうつ病、精神障害、心臓病（不整脈を含む）、肺病（喘息を含む）、腎臓病、肝臓病、あるいはホルモン関連の病気、痙攣、発作、緑内障、消化性潰瘍といった経験がある
• 性欲が高まったり、ギャンブル、買い物、食事、薬の使用と関連した強迫行動や、他のパーキンソン病薬による無意味な活動の反復がある
• 以前にエルドーパの治療を受けたことがある、あるいは現在治療中である
• シネメットに限らず、製品成分にアレルギーのある薬がある。染料、食べ物などにアレルギーがある

シネメットの作用を妨げる恐れがあるため、処方箋薬、市販薬に関わらず、服用しているものがあれば、シネメットの服用を始める前に担当医に伝えてください。

レボドーパの吸収率に影響する恐れがあるため、高蛋白な食事を避けるようにしてください。確信がない場合は、担当医、薬剤師、栄養士などに、ご自分の食事内容をチェックしてもらってください。

妊娠および母乳による育児

妊娠している、もしくは妊娠の予定のある人は、シネメットを服用し始める前に、服用によるリスクとメリットについて、担当医とよく話し合ってください。
シネメットに含まれる有効成分が母乳を通して乳児に影響を与える恐れがあるため、授乳中の女性はシネメットを服用すべきではありません。

上記記載の内容は、製品に添付されている説明書を日本語訳したものであり、医師、専門家の指導に成り代わるものではありません。　製品のご使用は、必ず担当医の指導のもとでおこなってください。